2014年5月29日,国际权威杂志《化学谈论》(《Chemical Reviews》,影响因子IF 41.298 — 2012年)网站上(http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/cr4005605)刊登了正点游戏官方网国家新农药创造与开发重点实验室刘长令教授及其相助者关爱莹等撰写的论文:新农药立异战略《中心体衍生化战略在农用化学品创造中的应用》("Application of the Intermediate Derivatization Approach in Agrochemical Discovery" ,DOI: 10.1021/cr4005605),该文长达29页。《化学谈论》是美国化学会主理的国际权威杂志,其学术影响力在国际化学领域处于前线。该杂志副主编Robert D. Kuchta教授对该文章给予了很高的评价:“It is clearly an outstanding manuscript, and we are pleased to have the opportunity of publishing it. ” (这是一篇优异的论文,我们很兴奋有时机刊登它)。
该文团结刘长令教授课题组多年研究效果,详细地先容了刘长令提出的新农药立异要领“中心体衍生化要领”的实质与应用,给出了大宗使用该要领创造新农药品种的实例。“中心体衍生化要领”的实质就是使用有机中心体可举行多种有机化学反应的特征,从化学的角度出发,把新药先导发明的重大历程简朴化。与其他创造理论或要领相比,在时间、投资、效率等多方面均获得了优化与改善,随之乐成率也大大提高,该新农药立异战略不但仅相宜于先导化合物的发明,更可发明具有自主知识产权的新产品。 在现实科研中,除了新农药立异外,刘长令的研究团队还发明了多类结构新颖的化合物具有很好的医用抗肿瘤活性,该研究战略IDMs(中心体衍生化要领)应用潜力重大。
自1997年至今,以刘长令为焦点的立异团队在中心体衍生化战略创造新农药品种方面做了大宗事情,其科研效果现在已申请中国发明专利100余件,并获授权专利50件;申请国际专利PCT 18件;申请外洋专利78件,已获美国、欧洲、日本、韩国、澳大利亚等授权专利30件(以上包括数件抗肿瘤专利)。使用该立异战略乐成创造的、获多国发明专利的杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯已工业化,且获中国发明专利奖优异奖一项,并爆发了很好的经济和社会效益;创造的其他产品如杀螨剂嘧螨胺、杀菌剂双苯菌胺等在工业化开发中;发明的多个结构新颖、具有很好医用抗肿瘤活性的化合物也在深入研究中,应用远景辽阔。

直接合成法或通例中心体法Common Intermediate Method (CIM) 使用中心体举行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发明先导化合物,再经优化发明新农药品种;
替换法Terminal Group Replacement Method (TRM) 使用简朴的质料,通过化学反应合成新的中心体,使用该中心体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,获得新的化合物,经筛选,发明新的先导化合物,再经优化发明新农药品种;
衍生法Active compound Derivatization Method (ADM) 使用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中心体,举行进一步的化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发明新农药品种。